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這樣搭配會有啥后果？

β受體阻滯劑是心內(nèi)科的常用藥物，被廣泛用于治療高血壓、冠心病、心律失常、慢性心力衰竭等。常用的β受體阻滯劑包括美托洛爾、普萘洛爾、阿替洛爾、比索洛爾等。

本周，跟界小藥一起來看看β受體阻滯劑會與哪些藥物產(chǎn)生相互作用吧！

聯(lián)用建議

伊馬替尼可使美托洛爾的血漿水平略微升高。

相關(guān)臨床研究結(jié)果

在20例中國患者的藥代動力學(xué)研究中，單次給予100mg美托洛爾單藥，然后在9天療程中的第7天給予伊馬替尼400mg，每日2次。

結(jié)果發(fā)現(xiàn)，美托洛爾的血藥濃度-時間曲線下的面積（AUC）和最大血漿水平增加了約20%，其中13例CYP2D6快代謝型患者（即該同工酶水平正常的患者）的AUC增加了24%，7例CYP2D6中間代謝型患者（該同工酶水平較低的患者）的AUC增加了17%。

實驗室參數(shù)、生命體征或心電圖記錄無臨床顯著變化[1]。

相互作用機制

生產(chǎn)商指出，體外實驗結(jié)果表明，伊馬替尼可抑制細胞色素P450同工酶CYP2D6[2]，而美托洛爾主要通過該酶進行代謝。

但該研究也表明，臨床上伊馬替尼只是一種弱CYP2D6抑制劑，此處觀察到的美托洛爾水平升高不具有臨床意義，預(yù)計無相互作用。

但伊馬替尼的生產(chǎn)商仍建議，在服用伊馬替尼的患者中，應(yīng)考慮對服用美托洛爾的患者進行臨床監(jiān)測，因為他們認為美托洛爾是一種治療指數(shù)較窄的藥物[2]。

除了美托洛爾，似乎沒有關(guān)于其他β受體阻滯劑的相關(guān)信息，但預(yù)計所有經(jīng)CYP2D6代謝的藥物都會在一定程度上會受到伊馬替尼的影響。

因此，生產(chǎn)商根據(jù)這項研究提出建議，當伊馬替尼與任何CYP2D6底物同時給藥時，不太需要調(diào)整劑量，但也確實建議謹慎對待那些治療指數(shù)較窄的患者[2]。

參考文獻：

[1]Wang Y,Zhou L,Dutreix C,Leroy E,Yin Q,Sethuraman V, Riviere G-J,Yin OQP, SchranH,Shen Z-X.Effects of imatinib(Glivec) on the pharmacokinetics of metoprolol, a CYP2D6 substrate, in Chinese patients with chronic myelogenous leukaemia. Br J Clin Pharmacol(2008)65,885–92.

[2]Glivec(Imatinibmesilate). Novartis Pharmaceuticals UK Ltd.UK Summary of product characteristics,April 2009.

本文首發(fā)：醫(yī)學(xué)界臨床藥學(xué)頻道

本文作者：紅油辣醬

標簽： 美托洛爾 伊馬替尼